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主编推荐语

本书是教育部普通高等教育“十五”“十一五”规划教材和“十二五”普通高等教育本科规划教材。

内容简介

全书共21章,主要内容包括:绪论、药物结构与生物活性、药物结构与药物代谢、新药研究的基本原理和方法、镇静催眠药和抗癫痫药、精神神经疾病治疗药、神经退行性疾病治疗药物、镇痛药、非甾体抗炎药、拟胆碱药和抗胆碱药、抗变态反应药物、消化系统药物、降血糖药和骨质疏松治疗药、作用于肾上腺素受体的药物、抗高血压药和利尿药、心脏疾病药物和血脂调节药、甾体激素类药物、抗生素、合成抗菌药、抗病毒药以及抗肿瘤药物。

第四版教材在编写中更注重突出以药物发现实例为主线,通过将药物的化学结构特点、靶标、药物设计、构效关系与现代药物化学的基础知识串联起来,系统介绍新药研究过程中所使用的基本原理和研究方法,介绍药物的结构特点和性质,体内代谢和生物活性的关系、变化规律,以及手性药物有关的化学和生物学知识。

目录

  • 版权信息
  • 内容简介
  • 《药物化学》(第四版)编写组
  • 《药物化学》在线试题库编写命题组
  • 前言
  • 第一版前言
  • 第二版前言
  • 第三版前言
  • 第一章 绪论
  • 一、药物化学的研究内容和任务
  • 二、药物化学的研究和发展
  • 三、我国药物化学的发展
  • 四、新药研究与开发的过程和方法
  • 选读文献
  • 第二章 药物结构与生物活性
  • 第一节 药物理化性质对药物活性的影响
  • 一、药物结构与理化性质
  • 二、药物的亲脂性和药物活性
  • 三、药物的pKa和药物活性
  • 四、药物溶解度与药物活性
  • 五、药物结构与药物渗透性
  • 第二节 药物结构对药物活性的影响
  • 一、药物与受体的键合作用
  • 二、药物的各官能团对药效的影响
  • 三、药物的电荷分布对药效的影响
  • 四、药物的立体结构对药效的影响
  • 第三节 药物结构对药物转运的影响
  • 一、药物化学结构对膜转运的影响
  • 二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响
  • 第四节 药物结构对药物毒副作用的影响
  • 一、药物与非靶标结合引发的毒副作用
  • 二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用
  • 选读文献
  • 第三章 药物结构与药物代谢
  • 第一节 官能团化反应
  • 一、氧化反应
  • 二、还原反应
  • 三、水解反应
  • 第二节 结合反应
  • 一、葡萄糖醛酸结合
  • 二、硫酸结合
  • 三、氨基酸结合
  • 四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合
  • 五、乙酰化结合
  • 六、甲基化结合
  • 第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用
  • 选读文献
  • 第四章 新药研究的基本原理和方法
  • 第一节 药物分子的微观结构与宏观性质
  • 一、药物的宏观性质
  • 二、药物的微观结构
  • 第二节 苗头化合物、先导化合物和候选药物
  • 一、苗头化合物
  • 二、先导化合物
  • 三、苗头化合物和先导化合物的产生
  • 四、候选药物
  • 第三节 药物分子的修饰和优化
  • 一、药物分子修饰和优化的目的
  • 二、药物分子修饰和优化的常用方法
  • 第四节 定量构效关系
  • 一、疏水性参数
  • 二、电性参数
  • 三、立体参数
  • 四、Hansch方法在药物设计中的应用
  • 第五节 计算机辅助药物设计
  • 一、基于受体结构的药物设计
  • 二、基于小分子的药物设计
  • 选读文献
  • 第五章 镇静催眠药和抗癫痫药
  • 第一节 镇静催眠药
  • 一、镇静催眠药的发展及分类
  • 二、苯二氮䓬类催眠镇静药
  • 三、非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂
  • 四、褪黑素受体激动剂
  • 第二节 抗癫痫药
  • 一、巴比妥类药物
  • 二、巴比妥类的同型药物
  • 三、二苯并氮杂䓬类
  • 四、GABA类似物
  • 五、脂肪羧酸类
  • 六、其他结构类型药物
  • 选读文献
  • 第六章 精神神经疾病治疗药
  • 第一节 经典的抗精神病药
  • 一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用
  • 二、吩噻嗪类
  • 三、硫杂蒽类
  • 四、丁酰苯类及其类似物
  • 五、苯甲酰胺类
  • 六、二苯二氮䓬类及其衍生物
  • 第二节 非经典的抗精神病药物
  • 一、非经典的抗精神病药物的作用机制
  • 二、非经典抗精神病药物的“多靶标药物设计”
  • 三、非经典的抗精神病药物
  • 第三节 抗抑郁药
  • 一、单胺氧化酶抑制剂
  • 二、去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  • 三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
  • 四、新发展的抗抑郁药
  • 第四节 抗焦虑药和抗躁狂药
  • 一、抗焦虑药
  • 二、抗躁狂药
  • 选读文献
  • 第七章 神经退行性疾病治疗药物
  • 第一节 抗帕金森病药
  • 一、抗帕金森病药物的作用机制
  • 二、作用于多巴胺能神经系统的药物
  • 三、NMDA受体拮抗剂
  • 四、腺苷A2A受体抑制剂
  • 五、作用于其他靶标的药物
  • 第二节 抗阿尔茨海默病药物
  • 一、胆碱能系统改善药物
  • 二、β-、γ-分泌酶抑制剂
  • 三、Tau蛋白抑制剂
  • 四、H3受体拮抗剂
  • 五、NMDA受体拮抗剂
  • 六、其他药物
  • 选读文献
  • 第八章 镇痛药
  • 第一节 吗啡及其衍生物
  • 第二节 合成镇痛药
  • 一、吗啡烃类及苯并吗喃类
  • 二、哌啶类
  • 三、氨基酮类
  • 四、其他类
  • 第三节 阿片受体和阿片样物质
  • 一、阿片受体及其晶体结构
  • 二、阿片样物质
  • 选读文献
  • 第九章 非甾体抗炎药
  • 第一节 非甾体抗炎药的作用机制
  • 一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质
  • 二、非甾体抗炎药的作用靶标
  • 第二节 解热镇痛药
  • 一、苯胺类
  • 二、水杨酸类
  • 三、吡唑酮类
  • 第三节 非甾体抗炎药
  • 一、非选择性的非甾体抗炎药
  • 二、选择性环氧合酶-2抑制剂
  • 第四节 痛风治疗药
  • 一、抑制尿酸生成的药物
  • 二、促进尿酸排泄药物
  • 三、急性痛风期治疗药物
  • 选读文献
  • 第十章 拟胆碱药和抗胆碱药
  • 第一节 拟胆碱药
  • 一、胆碱受体激动剂
  • 二、胆碱受体激动剂的构效关系
  • 三、乙酰胆碱酯酶抑制剂
  • 四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药
  • 第二节 抗胆碱药
  • 一、M受体拮抗剂
  • 二、N受体拮抗剂
  • 选读文献
  • 第十一章 抗变态反应药物
  • 第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物
  • 一、经典的H1受体拮抗剂
  • 二、非镇静H1受体拮抗剂
  • 三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
  • 第二节 过敏介质与抗变态反应药物
  • 一、过敏介质释放抑制剂
  • 二、过敏介质拮抗剂
  • 三、钙通道阻滞剂
  • 选读文献
  • 第十二章 消化系统药物
  • 第一节 抗溃疡药
  • 一、H2受体拮抗剂
  • 二、质子泵抑制剂
  • 第二节 胃肠促动药和镇吐药
  • 一、胃肠促动药
  • 二、镇吐药
  • 选读文献
  • 第十三章 降血糖药和骨质疏松治疗药
  • 第一节 降血糖药
  • 一、胰岛素及其类似物
  • 二、胰岛素分泌促进剂
  • 三、胰岛素增敏剂
  • 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
  • 五、二肽基肽酶-4抑制剂
  • 六、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂
  • 第二节 骨质疏松治疗药
  • 一、激素及相关药物
  • 二、双膦酸盐类药物
  • 选读文献
  • 第十四章 作用于肾上腺素受体的药物
  • 第一节 拟肾上腺素药物
  • 一、拟肾上腺素药物
  • 二、α受体激动剂
  • 三、 选择性β受体激动剂
  • 四、肾上腺素受体激动剂的构效关系
  • 五、 β3受体激动剂
  • 第二节 抗肾上腺素药
  • 一、 α受体阻断剂
  • 二、 β受体阻断剂
  • 三、 对α和β受体都有阻断作用的药物
  • 选读文献
  • 第十五章 抗高血压药和利尿药
  • 第一节 抗高血压药
  • 一、交感神经药物
  • 二、血管扩张药物
  • 三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
  • 四、钙离子通道阻滞剂
  • 第二节 利尿药
  • 一、碳酸酐酶抑制剂
  • 二、Na+-Cl-协转运抑制剂
  • 三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂
  • 四、阻断肾小管上皮Na+通道药物
  • 五、盐皮质激素受体拮抗剂
  • 选读文献
  • 第十六章 心脏疾病药物和血脂调节药
  • 第一节 强心药
  • 一、强心苷类
  • 二、β受体激动剂类
  • 三、磷酸二酯酶抑制剂
  • 四、钙增敏剂
  • 第二节 抗心律失常药
  • 一、抗心律失常药的作用机制
  • 二、抗心律失常药的分类
  • 第三节 抗心绞痛药
  • 一、硝酸酯及亚硝酸酯类
  • 二、部分脂肪酸氧化
  • 第四节 血脂调节药
  • 一、血脂的化学和生物化学
  • 二、血脂调节药
  • 选读文献
  • 第十七章 甾体激素类药物
  • 第一节 雌激素及雌激素受体调控剂
  • 一、甾体雌激素
  • 二、非甾体雌性激素
  • 三、雌激素受体调控剂
  • 第二节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素
  • 一、雄性激素
  • 二、同化激素
  • 三、抗雄性激素药物
  • 第三节 孕激素和抗孕激素
  • 一、孕酮类孕激素
  • 二、19-去甲睾酮类孕激素
  • 三、抗孕激素
  • 第四节 肾上腺皮质激素
  • 一、肾上腺皮质激素的构效关系
  • 二、代表药物
  • 选读文献
  • 第十八章 抗生素
  • 第一节 β-内酰胺类抗生素
  • 一、结构特点、作用机制及耐药性
  • 二、青霉素类
  • 三、头孢菌素类
  • 四、其他β-内酰胺类抗生素
  • 五、β-内酰胺酶抑制剂
  • 第二节 四环素类抗生素
  • 一、结构特点、作用机制及耐药性
  • 二、四环素和盐酸多西环素
  • 第三节 氨基糖苷类抗生素
  • 一、结构特点、作用机制及耐药性
  • 二、链霉素
  • 三、卡那霉素及其衍生物
  • 四、庆大霉素及其衍生物
  • 五、新霉素类
  • 第四节 大环内酯类抗生素
  • 一、结构特点、作用机制及耐药性
  • 二、红霉素及其衍生物
  • 三、麦迪霉素及其衍生物
  • 四、螺旋霉素及衍生物
  • 第五节 其他抗生素
  • 一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物
  • 二、氯霉素及其衍生物
  • 三、林可霉素及其衍生物
  • 四、磷霉素
  • 选读文献
  • 第十九章 合成抗菌药
  • 第一节 合成抗菌药
  • 一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂
  • 二、喹诺酮类抗菌药
  • 三、噁唑烷酮类抗菌药
  • 第二节 抗结核药物
  • 一、合成抗结核药物
  • 二、抗结核抗生素
  • 第三节 合成抗真菌药
  • 一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物
  • 二、唑类抗真菌药物
  • 三、角鲨烯环氧化酶抑制剂
  • 四、其他药物
  • 选读文献
  • 第二十章 抗病毒药
  • 第一节 抗非逆转录病毒药物
  • 一、干扰病毒复制初始时期的药物
  • 二、干扰病毒释放的药物
  • 三、干扰病毒核酸复制的药物
  • 四、抑制核糖体翻译的药物
  • 第二节 抗逆转录病毒药物
  • 一、逆转录酶抑制剂
  • 二、HIV蛋白酶抑制剂
  • 三、整合酶抑制剂
  • 选读文献
  • 第二十一章 抗肿瘤药物
  • 第一节 直接作用于DNA的药物
  • 一、烷化剂
  • 二、金属铂配合物
  • 三、博来霉素类
  • 四、DNA拓扑异构酶抑制剂
  • 第二节 干扰DNA合成的药物
  • 一、叶酸拮抗物
  • 二、嘧啶拮抗物
  • 三、嘌呤拮抗物
  • 第三节 作用于微管蛋白的药物
  • 一、抑制微管蛋白聚合的药物
  • 二、抑制微管蛋白解聚的药物
  • 第四节 抑制肿瘤蛋白激酶药物
  • 一、 Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂
  • 二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
  • 三、多靶点酪氨酸激酶抑制剂
  • 第五节 其他抗肿瘤药物
  • 一、蛋白酶体抑制剂
  • 二、组蛋白去乙酰化酶抑制剂
  • 选读文献
  • 参考书目
  • 索引
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    出版方

    化学工业出版社

    化学工业出版社(以下简称化工社)成立于1953年1月,是一家具有突出特色和品牌影响力的大型专业出版社。化工社坚持“服务读者、面向市场、立足化工、传播科技”的出版宗旨,秉持“严谨、创新、合作、诚信”的核心价值观,实施“出精品、树品牌、创高效”的经营理念,始终把坚持正确的出版方向、坚持社会效益第一作为工作的出发点和立足点,出版领域涉及专业图书、科技教材、大众读物以及科技期刊、电子出版物和数字出版物等几大门类。